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タミフルの種類

1.リン酸オセルタミビル製剤のタミフル
 リン酸オセルタミビル(Oseltamivir Phosphate)は、プロドラッグであり、代謝(肝エステラーゼによる加水分解)により活性体に変換され、活性体(Ro64-0802)となる。
 インフルエンザウイルスは、表面のヘマグルチニン(HA)を介して、宿主の呼吸気道の上皮細胞のシアル酸に結合し、宿主の細胞に感染する。インフルエンザウイルスは、宿主細胞内で、RNA鎖をもとに、複製し、宿主細胞から、発芽(出芽)し、遊離する。複製された(増殖した)インフルエンザウイルスが、宿主の細胞から、発芽・遊離する際に、インフルエンザウイルスは、ノイラミニダーゼ(NA)により、シアル酸を破壊し、発芽・遊離を促進させる。
 リン酸オセルタミビルの活性体は、ヒトA型、及び、B型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ(NA)を、選択的に阻害し、新しく形成されたインフルエンザウイルスが感染細胞から遊離すること(発芽)を阻害し、ウイルスの増殖を抑制する。
 インフルエンザウイルスは、タミフルにより、ノイラミニダーゼ(NA)を阻害されると、感染し増殖した宿主細胞から遊離出来ず、ウイルス同士が凝集してしまい、他の宿主細胞に感染して増殖出来なくなる(タミフルは、細菌を殺す抗生剤のように、ウイルスを殺すのではないので、ウイルスは、残存する)。
 抗インフルエンザウイルス剤のタミフル(Tamiflu)は、リン酸オセルタミビル製剤。
 タミフルは、インフルエンザ様症状が発現してから、2日以内(48時間以内)に、1日2回(1回1カプセル)投与を開始する。症状が発現してから48時間以後に投与を開始した場合は、有効性が確認されていない。

 治療目的の投与量は、成人には、オセルタミビルとして、1回75mg(1カプセル)を、1日2回、5日間、経口投与する。幼小児には、オセルタミビルとして、1回2mg/kg(ドライシロップ剤として66.7mg/kg)を1日2回、5日間、経口投与する。